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最早对胰岛素进行研究并取得成效的是罗马尼亚的巴乌列斯库，他于1921年在《生物学杂志》上连续发表了4篇论文。他的方法是用水提取胰脏中的有效成分，并将这种水溶性成分注入去掉胰腺的狗的静脉，结果导致了血糖及尿糖的降低。
对发现胰岛素作出更大贡献的是加拿大医学家班廷和麦克劳德等人。班廷出生在安大略省阿列斯顿一个农民家庭，他是第5个孩子。当他懂事后，感到知母亲因他出生而留下病根后，感到非常内疚。他在母亲去世后的悲痛中，立志学医，治疗救人。1916年，他从多伦多大学的医学院毕业后，应征入伍当了一名军医。复员后，在安大略一家医院任外科医师，但对糖尿病的研究产生了兴趣。在此之前，人们多次服用动物胰腺治疗糖尿病，但均未成功。班廷认为，这可能是当人服用动物胰腺后，胰蛋白酶的激素被破坏了，使它无法进入血液降低血糖。于是，他提出一个设想：如果将动物胰管结扎一段时间后，取其胰腺提取物，通过注射的途径直接进入患糖尿病动物的血液，可能达到降低血糖的作用。但是，由于缺乏实验条件，他的设想无法得到证实。他将自己的想法面陈多伦多大学的糖尿病专家、医学教授麦克劳德，得到了热情的支持。麦克劳德派贝斯特协助他工作，并提供了实验条件。实验从1921年4月开始，6月得出初步成果。他们将萎缩的胰腺切成小片，在冰冻条件下碾磨成泥，加入盐溶液，提取5毫升，给除去胰腺而患糖尿病的狗注射，定时分析尿糖，这条狗尿糖恢复正常，奇迹般地活了下来。
班廷从实验的初步成功中受到鼓舞，于是要求扩大实验规模。麦克劳德又选派了自己的助手科利普参加了实验组。实验组采用了麦克劳德的方案，用乙醇提取胰腺。麦克劳德进一步提出了使用空气挥发法将提取物中的乙醇挥发以达到浓缩有效成分的目的。1922年1月，他们利用提取物为一名14岁的患者首次临床治疗，取得显着疗效。1922年2月，胰岛素投入批量生产。
由于这一重要发现，1923年班廷和麦克劳德荣获了诺贝尔医学或生理学奖。
之后，班廷将自己所获奖金的一半分给了贝斯特，麦克劳德将自己所获奖金的一半分给了科利普。
